DAR为8，分子量未披露。

适应症：首次申请获批的适应症为既往接受过基于抗HER2方案治疗、不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者；后续获批适应症包括：不可切除或转移性HER2低表达乳腺癌成年患者；HER2突变、不可切除或转移性NSCLC成年患者；既往接受过以曲妥珠单抗为基础的治疗方案的局部晚期或转移性HER2阳性胃癌或胃-食管交界腺癌成年患者。

用法用量：治疗乳腺癌、肺癌的推荐剂量为5.4 mg/kg/次，治疗胃癌的推荐剂量为6.4 mg/kg/次；所有适应症给药方案均为静脉输注，21天/次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2016年1月27日，向FDA提交IND 127553以支持启动I期临床试验（DS8201-A-J101）。

2016年11月10日，获快速通道资格认定(Fast Track Designation) 用于治疗经HER2靶向治疗（包括T-DM1）后进展的HER2阳性、不可切除和/或转移性乳腺癌患者。

2017年8月25日，获突破性疗法资格认定(BTD) 用于HER2阳性、局部晚期或转移性乳腺癌患者的治疗，这些患者已接受曲妥珠单抗和帕妥珠单抗治疗，并在T-DM1后出现疾病进展。

2019年10月17日， 获优先审评资格认定(Priority Review) 用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者。

2019年12月20日，FDA加速批准(AcceleratedApproval) ENHERTU^®, 用于接受过两种及以上抗HER2治疗、不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者。该上市申请基于如下关键性临床试验：

在一项多中心、单臂试验DESTINY-Breast01(NCT03248492) 中，招募了 184 名既往接受过两种及以上抗 HER2 治疗的 HER2 阳性、不可切除和/或转移性乳腺癌女性患者。以5.4 mg/kg每3周静脉输注一次，直至出现不可接受的毒性或疾病进展。主要疗效终点指标采用 RECIST 1.1 标准判定的ORR和DOR。ORR为60.3%(95% CI:52.9,67.4)，CR为4.3%，PR为56%；DOR为14.8个月(95% CI:13.8,16.9)。

DAR：约7.6，分子量未披露。

连接子：CL2A，可水解。

适应症：首次获批适应症为用于治疗既往接受过至少两种治疗的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）成年患者，包括至少一种局部晚期或转移性疾病的既往治疗；后续批准的适应症包括：不可切除的局部晚期或转移性HR阳性、HER2阴性乳腺癌，患者需接受过内分泌治疗和至少两种其他转移性全身治疗；局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC），患者先前接受过含铂化疗和 PD-1 或 PD-L1 抑制剂。

用法用量：静脉输注，推荐剂量为 10 mg/kg，每周1次，连续21天治疗周期的第1天和第8天，直到疾病进展或不可接受的毒性。

2012年6月1日，评估sacituzumab (IMMU-132, hRS7-SN38) 治疗晚期上皮恶性肿瘤 (IND 115621) 的首次IND申请。

2014年12月22日，获快速通道认定用于既往至少接受过2线治疗的TNBC患者。

2016年2月4日，根据IND 122694获得突破性疗法认定用于既往接受过至少2线治疗的治疗复发/难治性、转移性TNBC患者。

2020年4月7日，获快速通道认定用于转移性尿路上皮癌。

2020年4月22日，FDA批准Trodelvy(sacituzumab govitecan-hziy) 用于既往至少接受过2线治疗的转移性TNBC：

根据一项针对108名转移性TNBC患者的临床试验结果批准了Trodelvy，主要终点为ORR。结果显示，接受治疗的患者ORR为33.3%，DOR为7.7个月。在对Trodelvy有响应的患者中，55.6%维持了6个月或更长时间，16.7%维持了12个月或更长时间。